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8 LIGANDENBASIERTES VIRTUELLES SCREENING:

SUCHE NACH NEUEN LEITSTRUKTUREN FÜR DIE

INHIBITION DER TAU-AGGREGATION 107

8.1 Einleitung 107

8.2 Erzeugung der pharmakophoren Modelle und virtuelles Screening mit

CATALYST

108

8.3 Algorithmen in CATALYST

112

8.3.1 Konformationsanalyse 112

8.3.1.1 Der Poling-Algorithmus 116

8.3.2 Der HypoGen-Algorithmus 119

8.4 Ergebnisse & Diskussion des virtuellen Screenings 123

8.5 Zusammenfassung & Ausblick 128

9 SYNTHESE VON TAU-AGGREGATIONS- UND

DEPOLYMERISATIONS-INHIBITOREN 131

9.1 Einleitung 131

9.2 Synthesepläne, allgemeine Überlegungen 133

9.3 Synthese 135

9.3.1 Synthese der Phenylthiazolbenzhydrazide 294-324 135

9.3.2 Synthese der Phenylthiazolbenzhydrazide 332-341 138

9.3.3 Synthese der Substanzen 346/347 139

9.3.4 Synthese der Substanzen 350/351 141

9.3.5 Synthese der Substanzen 357/358 142

9.3.6 Synthese des Phenylthiazolbenzhydrazides 364 144

9.3.7 Synthese der Verbindung 370 145

9.3.8 Synthese der Verbindung 375 146

9.3.9 Synthese der Benzothiazole 387-393 147

9.4 Biologische Aktivität 149

9.4.1 Aktivitäten der Phenylthiazolhydrazid-Derivate 149

9.4.2 Aktivitäten der Benzothiazole 387-393 154

9.5 Zusammenfassung & Ausblick 154

10 ZUSAMMENFASSUNG 158

10.1 Die molekularen Zusammenhänge von Morbus Alzheimer 158

10.2 Tetron- und Tetramsäuren als BACE-Inhibitoren 159

10.3 γ-Sekretase-Inhibitoren 160

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