Sharp R-120DW Manuale Utente Pagina 84
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4 Tetram- und Tetronsäuren als β-Sekretase-Inhibitoren
60
N
O
HO
S
HO
O
S
O
HO
S
O
Dieckmann
Kondensation
21
O
O
R N
O
S
O
O
R
H
N
O
O
BrR
H
2
N
Schema 4.3. Retrosynthetische Betrachtung der Synthese von N-substituierten Tetramsäuren. Die
Synthese orientiert sich am HIV-Inhibitor 21.
4.2.1 Synthese der Tetramsäuren 43-85
Bislang wurden verschiedene Strategien, sowohl in flüssiger als auch auf fester
Phase, zur Synthese von Tetramsäuren vorgeschlagen.
[224-229]
Festphasenunterstützte Ansätze bieten den Vorteil der einfachen Isolierung und
Reinigung der Zielverbindungen und eignen sich deshalb besonders gut für
automatisierte Parallelsynthesen. Die in der vorliegenden Arbeit verwendete
Synthese der Tetramsäuren 43-85 (Abb. 4.3, 4.4, 4.5, Schema 4.5) entspricht einer
Modifizierung der Methoden von Rivero/Ganesan.
[228,230]
Zunächst wurden vier
kommerziell erhältliche Fmoc-geschützte Aminosäuren mit lipophilen Seitenketten
(23-26, Abb. 4.2) ausgesucht und nach einer Methode von Sieber auf ein Wang-Harz
gekuppelt.
[231]
Im Vergleich zu DCC- und DMAP-Synthesen liefert dieses Verfahren
Polymere mit hohem Substitutionsniveau und minimierter Dipeptidformierung. Das so
erhaltene Harz 27 wurde unter Verwendung einer 20%igen Lösung von Piperidin in
- Danksagung 3
- Inhaltsverzeichnis 5
- 11 EXPERIMENTELLER TEIL 163 8
- 12 LITERATURVERZEICHNIS 294 14
- Abbildungsverzeichnis 15
- Verzeichnis der Schemata 18
- Verzeichnis der Tabellen 19
- Abkürzungen und Akronyme 20
- Verzeichnis der Aminosäuren 23
- 1.3 Risikofaktoren 29
- 1.5.1 Der APP-Metabolismus 33
- 1.5.2 Aspartylproteasen 37
- 1-Aktivität (IC 45
- 1. Es konnten keinerlei 45
- [119,120] 52
- [130-132] 54
- [133-137] 54
- [139,140] 54
- [141-143] 54
- [136,137] 55
- Reduzierende Bedingungen 56
- Oxidierende Bedingungen 56
- [146,147] 57
- Superoxid↑ 63
- [180,181] 64
- 2 Wirkstoffdesign 65
- [186,187] 69
- [189,190] 69
- [194,195] 71
- [196,197] 72
- 2.4 Pharmakokinetik 74
- [209,210] 75
- Inhibitoren 80
- [224-229] 84
- [228,230] 84
- [233-235] 91
- Akzeptor 96
- Emission 97
- Anregung 97
- 1 bilden. Für 101
- 1. Zur Verfügung 102
- Asparaginsäureaktivierung 103
- Terminus 107
- 5.3 Synthese 108
- Sekretase-Inhibitors 115
- 6.2 Syntheseplan 116
- 6.3 Synthese 118
- 7.1 Einleitung 120
- 7.3 Synthese 122
- 7.4 Biologische Aktivität 124
- Aβ-Gehalt [%] 125
- (% control ± SD) 126
- = cell death 127
- Gehalt [%] 128
- 200-203 geschehen ist 130
- 8.1 Einleitung 131
- Screening mit CATALYST 132
- Screening 134
- 8.3 Algorithmen in CATALYST 136
- Poling-Funktion genannt 140
- 5.3)MAlog()Alog( > 143
- 1. Generation der 144
- 5.3)MAlog()Alog( >− 146
- -feature 148
- 9.1 Einleitung 155
- 235), bei denen in ersten 156
- 256 ins Auge gefasst. Sie 156
- 9.3 Synthese 159
- Ausbeuten 160
- 370 (Schema 169
- 9.4 Biologische Aktivität 173
- 10 Zusammenfassung 182
- 10.3 γ-Sekretase-Inhibitoren 184
- 10.4 Inhibition von GSK3β 185
- 10.5 Tau-Inhibitoren 186
- 11 Experimenteller Teil 187
- Bromacetamide 86-89 189
- N HCl-Lsg 190
- Tetramsäuren 43-85 196
- Tetronsäuren 95-100 223
- N HCl-Lsg. (3 x 30 237
- 11.9 Synthese von DAPT (13) 243
- Derivate 149-153 245
- N HCl-Lsg. (3 x 30 mL), 0.1N 246
- DAPT-Derivats 152 250
- N HCl-Lsg. (3 x 10 mL) 253
- N HCl-Lsg. (3 x 20 253
- 200-203 255
- 346/347 297
- 12 Literaturverzeichnis 318
- Lebenslauf 329
- Veröffentlichungen 331
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